默沙东在研口服药Enlicitide可降低‘坏胆固醇’60%，有望替代注射剂型

2025年11月13日，星期四

默克公司的一种新的在研口服药物，可能会改变数百万人治疗高胆固醇的方式，并在无需注射的情况下帮助预防心脏病发作和中风。

这种名为enlicitide的药物能将有害的低密度脂蛋白胆固醇水平降低高达60%，效果与市场上已有的PCSK9注射类药物相似。

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该药片通过阻断一种名为PCSK9的肝脏蛋白来起作用，这种蛋白会减慢身体从血液中清除胆固醇的能力。

"更低当然更好，"宾夕法尼亚大学的心脏病学家丹尼尔·索弗博士告诉《纽约时报》。

这项为期24周的试验纳入了2912名曾有过心脏病发作、中风或其他心血管事件，或处于高风险状态的成年人。

与服用安慰剂的人相比，服用enlicitide的人其低密度脂蛋白胆固醇水平下降了多达60%。

研究人员发现，两组之间的副作用没有差异。

Enlicitide可能为市场上现有的PCSK9注射剂（如安进公司生产的Repatha和再生元/赛诺菲生产的Praluent）提供一个更简单、更实惠的替代选择。

默克研究实验室总裁李Dean博士告诉《纽约时报》，公司希望控制成本，并使这种治疗像服用阿司匹林一样简单和常规。

"梦想是普及PCSK9抑制剂的获益，"李解释说。"这个梦想有可能实现。"

长期以来，制造一种能阻断PCSK9的药片被认为是不可能的，因为该蛋白的结构使得小分子难以靶向。

默克的科学家花了10年时间开发出一种新型物质——一种环状肽，大小约为抗体的百分之一——能够以药片形式实现注射剂的效果。

李表示，这项创新可能为其他替代注射剂的药物铺平道路。

默克目前正在进行一项涉及超过14,500人的更大规模研究，以确认胆固醇的降低是否能带来更少的心脏病发作、中风和死亡。

公司计划在2026年初申请美国食品药品监督管理局批准，并希望于2027年推出该药物。

波士顿布莱根妇女医院的心脏病学家克里斯托弗·坎农博士对此进展表示欢迎。

他告诉《纽约时报》，如果结果得到证实，这可能会"改变游戏规则"。

消息来源：《纽约时报》，2025年11月8日