FDA批准Javadin(Clonidine Hydrochloride,可乐定盐酸盐)口服溶液用于治疗高血压

2025年10月24日

Azurity Pharmaceuticals,Inc.今日宣布，其Javadin(Clonidine Hydrochloride,可乐定盐酸盐)口服溶液已获得美国FDA批准。这是目前唯一一款获得FDA批准的、即用型速释可乐定口服液体制剂，用于治疗成人高血压患者以降低血压。降低血压已被证明可以降低致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗死）的风险。

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"Javadin标志着高血压管理的患者和医疗提供者迎来了一项重大进步。"Azurity Pharmaceuticals首席执行官Ronald Scarboro表示，"这款即用型口服溶液可能会为一些吞咽胶囊或片剂困难的患者简化高血压管理流程，无需再进行药片切割、复配或使用透皮给药系统。Azurity专注于提供创新的即用型解决方案，以帮助简化给药并提高可及性。"

最近一项研究发现，超过三分之一的接受调查的成人初级保健患者在吞咽药片和胶囊方面存在困难，其中58.8%的人会通过分割、压碎或打开胶囊来改变他们的药物，这可能会影响疗效和安全性。

"Javadin可在30-60分钟内降低血压。"Azurity Pharmaceuticals首席科学官Ajay Singh补充道，"与许多作用于外周的抗高血压药不同，Javadin通过刺激大脑中的α-肾上腺素受体在中枢发挥作用，导致外周血管和肾血管阻力降低、心率减慢以及血压下降。"

Javadin是一种浆果口味的透明无色口服溶液。每5mL含0.1mg可乐定（0.02mg/mL）。Javadin可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。已知对可乐定过敏的患者不应使用Javadin。

适应症与用法

Javadin适用于治疗成人高血压，以降低血压。降低血压可减少致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗死）的风险。这些益处已在多种药理学类别的抗高血压药物的对照试验中得到证实。目前尚无对照试验证明Javadin可降低风险。

Javadin可单独使用或与其他抗高血压药物同时使用。

禁忌症

对可乐定已知过敏的患者禁用Javadin。

警告与注意事项

心动过缓、心脏传导异常和症状性低血压：可乐定治疗可引起心动过缓、心脏传导异常和症状性低血压。可乐定的交感神经阻滞作用可能加重窦房结功能障碍和房室传导阻滞，特别是在服用其他交感神经阻滞药物的患者中。已有上市后报告称，患有传导异常和/或服用其他交感神经阻滞药物的患者在服用可乐定期间出现严重心动过缓，需要静脉注射阿托品、静脉注射异丙肾上腺素和临时心脏起搏。

反跳性高血压：突然停用Javadin可引起反跳性高血压，伴随血浆儿茶酚胺升高，尤其是在较高剂量或同时使用β受体阻滞剂时。突然停药的症状包括心动过速、血压迅速升高、头痛、紧张和激动。突然停用可乐定后曾有高血压脑病、中风和死亡的严重病例报告。为降低反跳性高血压风险，应在2-4天内逐渐递减可乐定剂量。如果发生反跳性高血压，可使用口服可乐定或静脉注射酚妥拉明逆转高血压危象。当停止同时进行的β受体阻滞剂治疗时，应在开始递减可乐定前几天停用β受体阻滞剂。

镇静和嗜睡：可乐定可能引起镇静作用。应告知从事可能危险活动（如操作机器或驾驶）的患者可乐定可能存在的镇静效应。避免与其他中枢神经系统抑制剂同时使用，因为这种组合可能导致过度嗜睡或镇静。

不良反应

最常见的不良反应是口干、嗜睡、头晕、便秘和镇静。

这些并非Javadin所有的副作用。

药物相互作用

镇静药物：可乐定可能增强酒精、巴比妥类药物或其他镇静药物的CNS抑制作用。

三环类抗抑郁药：可能降低可乐定的降压效果。

精神安定药：可能诱发或加重直立性调节障碍（例如，直立性低血压、头晕、疲劳）。

已知影响窦房结功能或房室结传导的药物：对于同时接受可乐定与已知影响窦房结功能或房室结传导的药物（例如，地高辛、钙通道阻滞剂和β受体阻滞剂）的患者应谨慎，因为可能存在叠加效应，如心动过缓和房室传导阻滞。

特殊人群用药

肾功能损害：肾功能损害患者可能需要较低的初始剂量，并应密切监测。可乐定在血液透析过程中清除极少，因此不需要补充剂量。

消息来源：Azurity Pharmaceuticals,Inc.